右酮洛芬氨丁三醇片——基于非甾体抗炎药作用机制与临床价值的创新选择
发布时间：
2025-05-22 11:44
非甾体抗炎药（NSAIDs）通过抑制环氧酶（COX）发挥消炎镇痛作用。人体内存在两种COX亚型：固有型COX-1广泛分布于胃黏膜、血小板等组织，负责维持生理性前列腺素的合成，保护胃黏膜和调节血小板功能；诱生型COX-2则在炎症部位大量表达，促进致炎前列腺素的产生。NSAIDs通过阻断COX-2的活性，减少炎症介质PGE2等的生成，从而缓解红肿、疼痛和发热；但同时抑制COX-1会导致保护性前列腺素减少，引发胃肠道损伤等副作用。
临床常见的布洛芬就属于非选择性COX抑制剂，同时抑制COX-1和COX-2来达到消炎镇痛作用，为了减轻抑制COX-1带来的胃肠道副反应，带来更多临床获益，在布洛芬的基础上经过布洛芬→酮洛芬→右旋酮洛芬→右酮洛芬氨丁三醇四个层次的发展得到了最新一代的非甾体抗炎药——右酮洛芬氨丁三醇。
右酮洛芬氨丁三醇（Dexketoprofen Trometamol，CAS:156604-79-4）是布洛芬的右旋异构体与氨丁三醇结合形成的盐类化合物，化学式为C16H14O3·C4H11NO3。它的创新性体现在两处：其一是手性拆分技术，布洛芬为外消旋体（左旋体与右旋体1:1混合），其中左旋体（S-对映体）代谢生成酰基葡萄糖醛酸化物，具有肝毒性。右酮洛芬通过手性拆分技术保留右旋体（R-对映体），消除左旋体的毒性代谢路径。其二是氨丁三醇的缓冲作用，氨丁三醇作为非钠碱性缓冲剂，提高药物溶解性，缩短达峰时间，并增强制剂稳定性。
因此相比布洛芬来说，右酮洛芬氨丁三醇的抗炎作用更强，对癌性疼痛、术后疼痛、痛风性关节炎更有效，而且右酮洛芬氨丁三醇的胃肠道吸收更迅速，起效更快，毒副作用更小，不良反应更少。
右酮洛芬氨丁三醇片通过立体化学优化策略，在NSAIDs领域实现了疗效-安全性的平衡突破。其多维度镇痛能力、代谢路径安全性及灵活剂型设计，为轻中度疼痛管理提供了创新解决方案。
右酮洛芬氨丁三醇片,九典制药,九典,酮洛芬凝胶
上一页
上一页
0
友情链接：
地址: 湖南省长沙高新开发区麓天路28号五矿·麓谷科技产业园A1栋