苹果酸氯波必利，高选择性的苯甲酰胺类多巴胺受体拮抗剂
发布时间：
2025-05-26 11:19
苹果酸氯波必利是一种高选择性的苯甲酰胺类(多巴胺)DA2受体拮抗剂，具有高选择性、强效抗溃疡作用，不易透过血脑屏障、副作用更少、安全度更高，正逐步成为临床上应用于胃功能紊乱等消化系统症状的主要用药。本文将详细介绍苹果酸氯波必利的药理作用、适应症、不良反应和注意事项。
一、苹果酸氯波必利的药理作用
多巴胺D₂受体拮抗作用：氯波必利通过阻断胃肠道（尤其是胃和十二指肠）的多巴胺D₂受体，减少多巴胺对胃肠平滑肌的抑制作用，增强胃肠蠕动。多巴胺受体的阻断可间接增加胆碱能神经递质（乙酰胆碱）的释放，进一步刺激胃肠平滑肌收缩，加速胃排空。
5-HT₄受体部分激动作用：对5-羟色胺4受体（5-HT₄）有轻度激动作用，促进肠神经系统释放乙酰胆碱，增强胃肠蠕动（类似莫沙必利的作用，但强度较弱）。
抗恶心和止吐作用：通过拮抗延髓化学感受区（CTZ）的多巴胺D₂受体，抑制恶心和呕吐反射，尤其适用于化疗或术后呕吐的辅助治疗。
二、苹果酸氯波必利的适应症
用于因胃排空延缓、胃食管反流、胃炎、食道炎所引起的上腹饱胀、疼痛、恶心、呕吐、嗳气、反酸、食欲不振、消化不良及便秘、糖尿病性胃轻瘫和恶心呕吐时的对症治疗。
三、苹果酸氯波必利的不良反应
常见副作用：口干、头晕、乏力、腹泻或便秘。
罕见但严重反应：锥体外系症状（如震颤、肌肉僵硬，与多巴胺受体拮抗作用相关）；心律失常（尤其有心脏病史者）；泌乳素升高（可能导致乳房胀痛、月经紊乱）。
四、苹果酸氯波必利的注意事项
1、驾驶与操作机械：可能引起嗜睡或头晕，服药后避免高风险活动。
2、肝肾功能不全：需调整剂量，密切监测。
3、长期使用：定期评估疗效及不良反应，避免无故长期服药。
功能性消化不良是临床上最常见的一种功能性胃肠病，极大影响了人们的生活质量，苹果酸氯波必利作为经典促胃肠动力药，其机制明确，作用强且持久，不产生神经及精神方面的不良反应，与其他药物配合使用不会发生相互作用。九典宏阳苹果酸氯波必利原料药已在CDE登记公示并成功转为“A”状态。在发展中国家，功能性胃肠病发病率上升，高端促动力药可及性低，苹果酸氯波必利依旧拥有巨大的市场空间。
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